В народной медицине растение применяется при гонорее, сифилисе, листья и цветущую надземную часть — как ранозаживляющее средство, при отите, ангине, язве желудка, при мигрени и как седативное. Отвар листьев травники назначали при золотухе, желудочных заболеваниях и как снотворное. Знахари использовали иван-чай при лечении эпилепсии, алкогольных психозов, малокровии, как мягчительное и потогонное при простуде, а также при лечении различного вида злокачественных опухолей.
Действует успокаивающе на центральную нервную систему. По своим седативным свойствам он несколько уступает валериане лекарственной, но обладает другими свойствами, которых у валерианы нет. Иван-чай способен изменять условно-рефлекторную деятельность человека, и поэтому весьма эффективен при лечении неврозов. Наряду с этим отвары кипрея узколистного усиливают действие седативных, снотворных и наркотических лекарств, обладают противосудорожным эффектом. Механизм действия иван-чая сходен с таким сильнодействующим препаратом, как аминазин. У аминазина есть среди отрицательных свойств неприятная для пациента способность расслаблять скелетную мускулатуру, что делает передвижение больных, получающих аминазин, довольно трудной задачей. Препараты же иван-чая практически не обладают подобным эффектом. Иван-чай положительно действует на работу сердца, благодаря находящемуся в растительном сырье гиперозиду, который является стресс-протектором, умеренным седатиком, модулятором настроения, снижает агрессивность. Лист кипрея помогает врачу сделать больного более коммуникабельным, контактным, менее напряжённым. Фитопрепараты из кипрея узколистного оказывают благоприятное действие при бессоннице, головной боли.
Листья и цветки растения оказывают, помимо седативного, противовоспалительное, ранозаживляющее и обволакивающее слизистые оболочки действие. Считается, что эти свойства обусловлены наличием в растении большого количества танинов и слизи. Поэтому народные травники и современные фитотерапевты применяют иван-чай при лечении язвенной болезни и других болезней желудочно-кишечного тракта со склонностью к поносам. Препараты кипрея узколистного в виде настоя используются при лечении различного рода экзем, атопического дерматита, псориаза и других болезней кожи, особенно если они сопровождаются расстройствами желудочно-кишечного тракта и невротическими проявлениями.